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Elacestrant approvato dalla Commissione Europea 

Elacestrant, farmaco appartenente alla categoria dei SERD, ha ricevuto poche settimane fa l’ok della Commissione Europea per il trattamento come monoterapia di alcuni tumori al seno.  
Prima di approfondire facciamo qualche passo indietro, definendo cosa sono i SERD

Questa sigla sta per “degradatore selettivo del recettore degli estrogeni” e si usa per indicare farmaci che agiscono sul recettore degli estrogeni, implicato, come sappiamo, in una parte importante dei tumori al seno comunemente diagnosticati. Le loro funzionalità si avvicinano a quelle dei SERM, i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, molecole in grado di inibire o stimolare, a seconda delle esigenze, la produzione di questi ormoni. I SERD, nello specifico, svolgono una funzione da antagonisti degli estrogeni

Sia i SERM che i SERD sono indicati per i tumori al seno ormonosensibili, ossia le neoplasie la cui insorgenza è direttamente collegata all’interazione con i recettori ormonali. Tra i SERM troviamo ad esempio il tamoxifene

ESR1: cosa comporta questa mutazione? 

ESR1 è il nome di una mutazione “acquisita”. Con questa espressione si intende una variante che non è presente fin dall’insorgenza della patologia, ma che emerge solo in seguito al trattamento con la terapia ormonale e che genera resistenza a questi farmaci. Un’eventualità, questa, purtroppo diffusa: si crede infatti che almeno il 40% dei pazienti seguiti tramite questa linea terapeutica finisca per sviluppare resistenza alle cure. 

Per superare questo impasse è stato per l’appunto elaborato l’elacestrant, indicato per le pazienti con cancro avanzato o metastatico, ormonosensibile, HER2 negativo, con una mutazione ESR1 e che abbiano precedentemente seguito una terapia con un inibitore di CDK 4/6. 

I risultati dell’efficacia di elacestrant sono stati presentati all’ultimo congresso dell’ASCO (American Society of Clinical Oncology) nell’ambito dello studio EMERALD, che ha confermato i benefici in termini di sopravvivenza libera da progressione e un buon livello di tossicità.